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加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎,只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時,才可考慮。
加替環內酯為羧酸酯類有機物,可用作醫藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈目眩、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續時間較短,不影響醫治,不需解決。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環類抗抑郁藥合用。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學過程。
實驗室測定 方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法 應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/l以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優點,但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少,但用藥后仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應,少數患者還可能出現中毒性肝炎或誘發精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量,加快代謝,促使有毒物物從體內盡快排出。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。
加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品,授乳婦女使用時暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。
顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩定?[5]??。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
作為一種性激素的前驅物,它們會轉變成雌激素或雄激素,而雌激素和雄激素的使用與以前介紹過有可能誘發乳腺癌和前列腺癌等生殖系統癌癥的忠告在這里同樣適用。因此,DHEA應盡可能在醫生的指導下使用,這是一個原則。有些國家把DHEA歸于處方藥,但在我國和美國則是可以自行到保健品商店或是網上購到的。
加替沙星環合酯 加替環合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環,莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見用法用量)。
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。
在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
抗菌實驗結果均表明,本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性: 1. 革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
單純性合復雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
脫氫表雄甾酮,白色結晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg,并持續給藥至哺乳期,可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍產期的死亡率升高。這些發現提示了本品的胎兒毒性。