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1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環類抗抑郁藥合用。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
方法原理: 供試品研細,加入內標溶液溶解,再經甲醇稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積,計算出其含量。
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈目眩、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續時間較短,不影響醫治,不需解決。
謝與營養系統:周圍性水腫。神經系統:多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統:呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統:排尿困難、血尿。
口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間信賴性。每天一次連續用藥,第3天時可達血藥穩態濃度。400mg每天一次口服,其穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。
在1995年6月美國紐約科學院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上,大多數與會者認為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結論經過各方面的炒作,曾經形成一股搶購DHEA產品的浪潮,但是,如同科學對其他延緩衰老產品一樣,多數科學家DHEA的認識是比較客觀的,就是DHEA的研究和發現者博利本人,也是十分謹慎。
將吡喹酮制成脂質體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優勢明顯。
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測定。1色譜條件與系統適用性試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動相;檢測波長為210nm。理論板數按吡喹酮峰計算不低于3000。
加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出。口服本品后48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
對藥物過量的緊急救治包括用催吐或灌胃以排空胃,對病人應仔細觀察(包括ECG監測)并給予對癥和支持治療,適當補充液體。血液透析或不臥床腹透均不能迅速地將加替沙星從體內排除。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性口服過量,應用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴密觀察(包括心電圖監測)病人病情變化,給予支持治療,適當補充液體。(血液透析每4小時約清除14%) 和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內清除加替沙星。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學名為1-環丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學上可接受的鹽類或水合物的一個關鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點,因此得到廣泛應用。
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成
社區獲得性肺炎400mg7~14天,非復雜性尿路感染400mg單劑或200mg3~5天,復雜性尿路感染400mg7~10天,急性腎盂腎炎400mg7~10天
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重。
本品為白色或類白色結晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
傳統合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負擔。
社區獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
本品口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。