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不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性過量,應嚴密觀察(包括心電圖監測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時約消除14%)和連續性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將加替沙星清除。
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
中文名稱:加替沙星中文別名:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱:Gatifloxacin
喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
研究人員稱,當受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質量研究人員同時稱,服用DHEA后會引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對部分婦女而言,并不是壞事,因為她們本身就為皮膚干燥、掉發而苦惱。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
甲磺酸加替沙星注射液,適應癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:慢性支氣管炎急性發作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
專家認為,這是由于DHEA本身就是人體自己能產生的來自腎上腺的一種激素,而且與婦女性激素的合成有關,所以當女性的腎上腺機能不足,引起性欲下降或性機能不足時補充DHEA就能增加性欲。
11.本品靜脈滴注時間不少于60分鐘,嚴禁快速靜脈滴注或肌內,鞘內,腹腔內或皮下用藥。
取本品0.50g,加中性乙醇(對甲基紅指示液顯中性)15ml溶解后,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應顯黃色。
喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
中文同義詞:羧酸乙酯;加替環內酯;加替環合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質G;乙基喹諾酮酯雜質;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環喹啉羧酸乙酯
本品為白色或類白色結晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
根據文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現生理性減退,應根據其腎功能情況決定用量。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環類抗抑郁藥合用。
2000年法國也做了一項試驗,兩位科學家在一年多的時間內,組織280位60?79歲的女性健康老人,每天服用50毫克DHEA。1年后她們的皮膚普遍變得光滑而滋潤,骨骼增強,性功能改善。這些研究的結果確實是很鼓舞人心的,也推動了延緩衰老事業的發展。
加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出。口服本品后48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。
2、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絳蟲產生痙攣性麻痹脫落,對多數絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性,使鈣離子內流增加,抑制肌漿網鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
謝與營養系統:周圍性水腫。神經系統:多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統:呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統:排尿困難、血尿。
來源(名稱)、含量(效價)本品為2-(環己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算,含C19H24N2O2應為98.0%~102.0%。
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等,應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外,非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。
神經系統:多夢,失眠,感覺異常,震顫,血管擴張,眩暈。呼吸系統:呼吸困難,咽炎。皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。
犬過量內服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發生率少于5%,貓的不良反應很少見。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優點,但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少,但用藥后仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應,少數患者還可能出現中毒性肝炎或誘發精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量,加快代謝,促使有毒物物從體內盡快排出。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節裂頭絳蟲特別有效。
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。