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采用逆向蒸發法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇,制得吡喹酮脂質膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質體混懸液。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現已少用。
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對照溶液。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國外有生產。
本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。
相關產品:莫西沙星主鏈 1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
此時,人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態,表現出思維活躍、記憶力強、性欲強烈、性力強大、生育力強、體能充實、體力強勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個時期就是人生命活動的青春時期,相當于18?25歲的年齡階段。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優降糖或咪達唑化與本品同時服用未見發生相互作用。
細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。
氟喹諾酮類抗菌藥物為最新一代的廣譜抗菌藥,在臨床上有著廣泛的應用。普盧利沙星是由日本新藥公司和明治制果公司共同研制開發研究的新一代氟喹諾酮類抗菌藥,于2002年7月31日獲準在日本上市。
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
4、喹諾酮藥物有時可引起嚴重的甚至致死的過敏反應。以首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質激素,增壓胺類藥物以及氣道管理等。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優點,但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少,但用藥后仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應,少數患者還可能出現中毒性肝炎或誘發精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量,加快代謝,促使有毒物物從體內盡快排出。
本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態反應、寒戰、發熱、背痛和胸痛。
此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
傳統合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負擔。
哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時內不宜喂乳。貯藏:遮光,密封保存。藥物相互作用:尚不明確。
但真正對它的研究和認識是在20世紀90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規律,與人體老化的關系,以及與人體老化性病變和疾病的關系。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應用于畜牧、水產等養殖業中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養殖中用于疾病防治。。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環境中,或者是經常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴重的還會導致呼吸困難,可以在醫囑下服用本品來進行治療,能夠有效控制病情的發展。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、消化系統等疾病。
本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機械作業,或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎。此外,非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
3.與其它喹諾酮類藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報道,通常發生于合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停藥并就診。
且口服吸收好,反復給藥在體內無蓄積性,副作用的發生率為3.5%。鑒于上述優點,開發研制普盧利沙星能夠取得較大的經濟效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
閃點:321.4°C蒸汽壓:1.26E-15mmHg at 25°C性狀:為微黃色結晶性粉末貯法:避光、密閉,涼暗處保存
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。