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2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重。
5、有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應開始治療。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
少見的臨床相關不良事件包括:全身反應:變態反應、寒戰、發熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統:高血壓、心悸。
由于尚無列在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺育期婦女應慎用。
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見用法用量)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環類抗抑郁藥合用。
但真正對它的研究和認識是在20世紀90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規律,與人體老化的關系,以及與人體老化性病變和疾病的關系。
加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
2 偶見心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉移酶升高。3 有嚴重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲病,應注意病人腦壓增高,要及時處理。
顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩定?[5]??。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
加替環內酯為羧酸酯類有機物,可用作醫藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
口服,成人一次0.2g(二片),一日二次,療程7-14天。男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染,一次0.4g(四片),單劑口服。
實驗室測定 方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法 應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內排出,80%于4日內排出。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
采用逆向蒸發法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇,制得吡喹酮脂質膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質體混懸液。
實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質異常等。
可用下面公式計算肌酐清除率:男性:體重(公斤)×(140-年齡)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面積,計算出其含量?[3]??。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環吡異喹酮; 節松蘿提取物; 2-環己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團菌等所致者。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絳蟲產生痙攣性麻痹脫落,對多數絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性,使鈣離子內流增加,抑制肌漿網鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內溶物,一旦發現肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。